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Kaletra 200mg/50mg Caja Con 120 Tabletas

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ANTIRETROVIRALES

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KALETRA  (Lopinavir y ritonavir)
CAPSULAS BLANDAS
Antirretroviral para el tratamiento de la infección por HIV
ABBOTT LABORATORIOS

DESCRIPCION DEL PRODUCTO TERMINADO: KALETRA (lopinavir-ritonavir) es una cofórmula de lopinavir y ritonavir.

El lopinavir es un inhibidor de proteasas HIV-1 y HIV-2. Como fórmula combinada en KALETRA, ritonavir inhibe el metabolismo de lopinavir mediado por CYP3A, por lo tanto, provee un aumento en los niveles plasmáticos de lopinavir.

KALETRA Cápsulas blandas, está disponible para administración oral en una concentración de 133.3 mg de lopinavir y 33.3 mg de ritonavir con los siguientes ingredientes: ácido oleico, propilenglicol, aceite de ricino polioxilo 35, agua, gelatina, sorbitol, glicerina, dióxido de titanio, y color amarillo FD&C núm. 6.

INDICACIONES Y USO CLINICO: KALETRA está indicado en combinación con otros agentes antirretrovirales por el tratamiento de la infección por HIV. Esta indicación se basa en el análisis de los niveles plasmáticos de ARN HIV y recuentos de células CD-4 de un estudio controlado de 24 semanas con KALETRA, y de estudios adicionales con KALETRA de 72 semanas de duración. Aún no se han publicado los resultados de los estudios controlados que evalúan el efecto de KALETRA sobre el avance clínico del HIV.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: KALETRA está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes.

KALETRA no debe administrarse concomitante con agentes cuyo clearance depende fundamentalmente de CYP3A y cuyas contracciones plasmáticas elevadas se encuentran asociadas con episodios serios y/o potencialmente mortales. Estos agentes se presentan en la Tabla 3:

Tabla 3. Agentes que no deben
coadmistrarse con KALETRA

Clase

Agente encuadrado dentro de la clase de drogas que no deben ser coadministradas

Benzodiazepinas

Midazolam y triazolam

Derivados ergotamínicos

Ergotamina y dihidroergotamina

Neurolépticos

Pimozida

Agentes que actúan sobre la motilidad intestinal

Cisaprida

Anthistamínicos

Astemizol y terfenadina

PRECAUCIONES EN EL USO:

Generales: Debido a que KALETRA se metaboliza principalmente en el hígado, deberán extremarse las precauciones cuando se administre este agente a pacientes con disfunción hepática.

Resistencia-resistencia cruzada: Se han observado distintos grados de resistencia cruzada entre los inhibidores de la proteasa.

Actualmente se está investigando el efecto del tratamiento con KALETRA sobre la eficacia de los inhibidores de la proteasa administrados posteriormente.

Hemofilia: Se ha informado aumento de sangrado, presencia de hematomas cutáneos espontáneos y hemartrosis en pacientes con hemofilia A y B tratados con inhibidores de la proteasa. En algunos pacientes se administró factor VIII adicional.

En más de la mitad de los casos informados, se continuó generando el tratamiento con los inhibidores de la proteasa.

No se ha establecido una relación causal entre estos episodios y el tratamiento con inhibidores de la proteasa.

Redistribución de lípidos: En pacientes tratados con antirretrovirales se observó una redistribución-acumulación de la grasa corporal que incluyó obesidad central, aumento de la grasa dorsocervical (joroba de búfalo), consunción periférica, hipertrofia mamaria y “aspecto cushingoide”.

Se desconoce, hasta el momento, el mecanismo y las consecuencias a largo plazo de estos episodios. No se ha establecido una relación causa-efecto.

Elevación de lípidos: El tratamiento con KALETRA aumenta los niveles de los triglicéridos y del colesterol total.

Se recomienda realizar un análisis de triglicéridos y colesterol antes de iniciar el tratamiento con KALETRA y determinaciones periódicas durante el mismo. Las alteraciones en los lípidos deberán ser clínicamente tratadas según cada caso.

Otras interacciones farmacológicas potencialmente significativas para información adicional sobre interacciones potenciales entre KALETRA e inhibidores de la HMG CoA reductasa:

Pancreatitis: Se han informado casos de pancreatitis en pacientes tratados con KALETRA, si bien no se ha establecido una relación causa-efecto. Se detectaron elevaciones asintomáticas de la amilasa mayores a dos veces el límite superior normal en un número similar de pacientes tratados con KALETRA o nelfinavir en un estudio clínico.

Aún no se han completado estudios cacinogénicos a largo plazo con KALETRA en sistemas animales. De todos modos, KALETRA resultó ser ni mutagénico niclastogénico en un conjunto de ensayos in vitro y en vivo, incluyendo el ensayo bacteriano de mutación reversa de Ames, el ensayo de linfoma murino, el test demicronúcleo de ratón y los estudios de aberración cromosómica en linfocitos humanos.

EMBARAZO-FERTILIDAD-REPRODUCCION:

Embarazo categoría B: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta en los seres humanos, KALETRA deberá emplearse durante el embarazo únicamente si los beneficios potenciales superan ampliamente los riesgos potenciales.

Uso durante la lactancia: Los Centros para la Prevención y Control de Enfermedades recomiendan que las madres infectadas con HIV no amamanten a sus bebés para evitar el riesgo de transmisión posnatal del virus. Debido al potencial de transmisión del HIV y de reacciones adversas serias en los lactantes, se deberá aconsejar a las madres no amamantar a sus hijos mientras estén recibiendo KALETRA. No se sabe si el lopinavir se excreta en la leche materna.

Uso en geriatría: Los estudios clínicos con KALETRA no incluyeron una población lo suficientemente grande de sujetos de 65 años o más, como para determinar si responden en forma diferente a los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no identificaron diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes. En general, se recomienda precaución en la administración de KALETRA y monitoreo de pacientes geriátricos por su mayor frecuencia de disfunción hepática, renal o cardiaca y enfermedades u otros tratamientos farmacológicos concomitantes.

Uso en pediatría: No se ha establecido el perfil farmacocinético y de seguridad de KALETRA en pacientes pediátricos menores de 6 meses de vida. En pacientes de seis meses a 12 años de edad infectados con HIV, el perfil de episodios adversos observado durante un estudio clínico fue similar al de los pacientes adultos. Se encuentran en curso estudios clínicos que evalúan la actividad de KALETRA en pacientes pediátricos.

REACCIONES ADVERSAS: KALETRA ha sido estudiada en 612 pacientes, como una terapia combinada en estudios clínicos fase I/ll y III. El efecto adverso más común asociado con KALETRA es diarrea, la cual fue generalmente de leve a moderada. A continuación se describen por sistema orgánico los episodios adversos emergentes de tratamiento informados en menos de 2% de los pacientes adultos tratados con KALETRA en todos los estudios clínicos de fase II/III considerados por lo menos como posiblemente relacionados o de relación desconocida con el tratamiento y por lo menos de severidad moderada.

Generales: Dorsalgia, dolor precordial, dolor subesternal, escalofríos, quistes, interacción famacológica, mayor nivel de droga, edema facial, fiebre, síndrome gripal, malestar general e infección viral.

Sistema cardiovascular: Tromboflebitis profunda, hipertensión, palpitaciones, tromboflebitis y vasculitis.

Sistema digestivo: Anorexia, colecistitis, constipación, xerostomía, dispepsia, disfagia, enterocolitis, eructos, esofagitis, incontinencia fecal, gastritis, gatroenteritis, colitis hemorrágica, aumento del apetito, pancreatitis, sialadenitis, estomatitis y estomatitis ulcerosa.

Sistema endocrino: Síndrome de Cushing e hipotiroidismo.

Sistema hemolinfático: Anemia, leucopenia y linfadenopatía.

Trastornos metabólicos y nutricionales: Avitaminosis, deshidratación, edema, tolerancia disminuida a la glucosa, acidosis láctica, obesidad, edema periférico y pérdida de peso.

Sistema musculoesquelético: Artralgia y artrosis.

Sistema nervioso: Sueños anormales, agitación, amnesia, ansiedad, ataxia, confusión, depresión, mareos, discinesia, inestabilidad emocional, encefalopatía, hipertonía, disminución de la libido, nerviosismo, neuropatía, parestesia, neuritis periférica, somnolencia, pensamientos anormales y temblor.

Sistema respiratorio: Bronquitis, disnea, edema pulmonar y sinusitis.

Piel y faneras: Acné, alopecia, piel seca, dermatitis exfoliativa, furunculosis, rash maculopa puloso, trastorno ungueal, prurito, neoplasma benigno de piel, decoloración de la piel y sudación.

Sensoriales: Visión anormal, trastorno ocular, otitis media, perversión del gusto y tinnitus.

Sistema urogenital: Eyaculación anormal, ginecomastia, hipogonadismo masculino, litiasis renal y anormalidades urinarias.

Rash (2%) fue el único episodio adverso moderado o severo relacionado con la droga manifestado en ³2% de los pacientes pediátricos que recibieron tratamiento combinado incluyendo a KALETRA (300/75 mg/m2) durante un periodo de hasta 24 semanas.

Incluye episodios de por lo menos posible, probable o desconocida relación con la droga en estudio.

Diabetes mellitus-hiperglucemia: Se ha registrado diabetes mellitus de reciente comienzo, exacerbación de diabetes mellitus preexistente e hiperglucemia durante la vigencia posmarketing en pacientes infectados con HIV tratados con inhibidores de la proteasa.

Algunos pacientes requirieron inciación o ajuste de la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes orales para el tratamiento de estos episodios. En algunos casos, se observó cetoacidosis diabética. En aquellos pacientes que debieron suspender el tratamiento con los inhibidores de la proteasa, la hiperglucemia persistió en algunos casos.

Debido a que estos episodios fueron informados voluntariamente durante la práctica clínica, no se pudo estimar su incidencia y no ha sido posible establecer la relación causal entre la terapéutica con inhibidores de la proteasa y estos episodios.

INTERACCIONES: KALETRA es un inhibidor de CYP3A (citocromo P-450 3A) tanto in vitro como in vivo. La coadministración de KALETRA con otros agentes, principalmente metabolizados por CYP3A (por ejemplo bloqueadores de los canales de calcio, dihidropiridinicos, inhibidores de la HMG-CoA reductasa,inmunosupresores y sildenafil), puede elevar las concentraciones plasmáticas de esos agentes que podrían aumentar o prolongar sus efectos terapéuticos y adversos. Los agentes extensamente metabolizados por CYP3A y con elevado metabolismo de primer paso parecen ser los más susceptibles a sufrir un gran aumento en su AUC (>3 veces) cuando se coadministran con KALETRA. Para agentes específicamente contraindicados debido al grado de interacción previsto y al potencial de episodios adversos serios. KALETRA es metabolizado por CYP3A.

La coadministración de KALETRA con agentes inductores de CYP3A puede disminuir las concentraciones plasmáticas de lopinavir y reducir su efecto terapéutico. Lacoadministración de KALETRA con otros agentes inhibidores de CYP3A puede aumentar las concentraciones plasmáticas de KALETRA, si bien no ha observado este efecto con ketoconazol.

Hypericum perforatum (hierba de San Juan): No se recomienda a los pacientes que reciben terapia con KALETRA el uso concomitante de hierba de San Juan(Hypericum perforatum) o productos que contengan esta hierba, pues dicha combinación podría disminuir sustancialmente las concentraciones plasmáticas de KALETRA, resultando en una pérdida de efecto terapéutico y desarrollo de resistencia.

Sildenafil: Se recomienda especial precaución cuando se indique el sildenafil en pacientes tratados con KALETRA. Cabe esperar que la coadministración de KALETRA con sildenafil aumente significativamente las concentraciones del sildenafil y, en consecuencia, aumenten los efectos adversos asociados con sildenafil, como hipotensión, síncope, alteraciones visuales y erección prolongada (ver Prospecto de sildenafil).

Simvastatina: No se recomienda la administración concomitante de KALETRA con lovastatina o simvastatina. Se deberá tener precaución cuando se coadministren inhibidores de la HIV proteasa, entre ellos KALETRA, con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa que también son matabolizados a través de CYP3A4 (por ejemplo, atorvastatina o cerivastatina).

Otras interacciones farmacológicas potencialmente significativas:

Antiarrítmicos: Amiodarona bepridil, lidocaína (sistémica) y quinidina. Las concentraciones pueden aumentar cuando se coadministren con KALETRA. Se recomienda precaución y monitoreo de las concentraciones terapéuticas cuando sea posible.

Anticoagulantes: Warfarina. Las concentraciones podrán verse afectadas cuando se coadministra con KALETRA. Se recomienda monitoreo de la RNI (relación normalizada internacional).

Anticonvulsivantes: Fenobarbital, fenitoína, carbamacepina induce la CYP3A4 y puede reducir las concentraciones de lopinavir.

Bloqueadores de los canales del calcio dihidropiridínicos (por ejemplo, felodipino, nifedipino, nicardapina): KALETRA pude aumentar sus concentraciones.

Agentes hipocolesterolemiantes: Cerivastatina, lovastatina y simvastatina. Se prevé un aumento sustancial en las concentraciones cuando se coadministran con KALETRA.

Corticoides: Dexametasona induce la CYP3A4 y puede reducir las concentraciones de lopinavir.

Agentes para la disfunción erectil: Sildenafil. Se prevé un aumento sustancial en las concentraciones cuando se coadministre con KALETRA.

Hierbas medicinales: San Juan (Hypericum perforatum). Puede reducir sustancialmente las concentraciones del lopinavir.

Inmunosupresoras: Ciclosporina, tacrolimus. Las concentraciones pueden verse aumentadas cuando se coadministren con KALETRA. Se recomienda monitoreo de la concentración terapéutica.

Interacciones farmacológicas establecidas: Modificación recomendada de la dosis o del régimen con base en los estudios de interacción farmacológica.

Atorvastatina: Emplear la dosis más baja posible de atorvastatina con estrecho monitoreo o considerar un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, como la provastatina o la fluvastatina en combinación con KALETRA.

Disulfram-metrodinazol: La solución oral de KALETRA contiene alcohol, pude producir reacciones del tipo disulfram cuando se coadministra con disulfram u otras drogas que producen esta reacción (por ejemplo, metronidazol).

Efavirenz-lopinavir: Aumentar la dosis de KALETRA a 533/133 mg. (Cuatro cápsulas) dos veces por día durante la coadministración con efavirenz en pacientes tratados con varios inhibidores de la proteasa.

Inhibidores de la proteasa del HIV-amprenavir:

q      Indinavir.

q      Nelfinavir.

q      Saquinavir. No se han establecido las dosis adecuadas de la combinación, respecto de la seguridad y eficacia (ver Precauciones: Interacciones, Agentes anti-HIV para detalles específicos de las interacciones farmacocinéticas con los inhibidores de la proteasa del HIV).

Ketoconazol-ketoconazol: No se recomiendan altas dosis de ketoconazol (>200 mg/día).

Metadona-metadona: Podrá haber necesidad de aumentar la dosis de la metadona durante el tratamiento concamitante con KALETRA.

Nevirapina-lopinavir: Aumentar la dosis de KALETRA a 533/133 mg. (Cuatro cápsulas) dos veces por día durante la coadministración con nevirapina en pacientes tratados con varios inhibidores de la proteasa.

Anticonceptivos orales: Etinilestradiol. Se recomienda emplear medidas anticonceptivas alternativas o adicionales cuando se coadministre KALETRA con anticonceptivos orales a base de estrógenos.

Rifabutina-rifabutina: Aún no han finalizado los estudios en curso para determinar la reducción adecuada de la dosis de rifabutina coadministrada con KALETRA.

Rifampicina-lopinavir: No se deberá coadministrar rifampicina con KALETRA, debido a que la marcada reducción en las concentraciones del lopinavir podría disminuir significativamente su afecto terapéutico.

KALETRA es un inhibidor in vitro de la isoforma CYP3A del citocromo P-450. La coadministración de KALETRA con otros agentes principalmente metabolizados por CYP3A puede provocar una elevación de las concentraciones plasmáticas de esos agentes que podrían aumentar o prolongar sus efectos terapéuticos y adversos.

KALETRA es un débil inhibidor in vitro de CYP2D6 y, por ende, es improbable que se produzcan interacciones clínicamente significativas con otros agentesmetabolizados por CYP2D6 con la dosis recomendada. KALETRA no inhibe a las isoformas CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 o CYP1A2 en concentraciones clínicamente significativas.

KALETRA ha demostrado inducir in vivo su propio metabolismo y elevar la biotransformación de algunas drogas metabolizadas por las enzimas del citocromo P-450 y por glucuronización. Es de esperar que los agentes inductores de la actividad de CYP3A aumenten el clearance de lopinavir y, por lo tanto, reduzcan su concentración plasmática.

Se llevaron a cabo estudios de interacciones farmacológicas entre KALETRA y otros agentes, probablemente a ser coadministrados, y algunos agentes comúnmente empleados como controles para estudiar las interacciones farmacocinéticas. Los efectos de otros agentes sobre ritonavir no están ilustrados, ya que generalmente se correlacionan con los observados con lopinavir (si las concentraciones de lopinavir disminuyen, también disminuyen las concentraciones de ritonavir).

CARCINOGENESIS-MUTAGENESIS: No han finalizado aún los estudios de carcinogenicidad a largo plazo con KALETRA en modelos animales.

Sin embargo, el lopinavir no demostró ser mutagénico ni clastogénico en una batería de ensayos in vitro o in vivo que incluyó ensayo de mutación bacteriana inversa de Ames con cepas de S. thyphimurium y E. Coli, ensayo en linfomas de ratones, ensayo en micronúcleos de ratones y ensayo de aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos.

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIFICACION (POSOLOGIA):

Adultos: La posología recomendada de KALETRA es de 400/100 mg (tres cápsulas) dos veces al día con las comidas.

SINTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVA: La experiencia de toxicidad aguda con KALETRA en seres humanos es limitada.

El tratamiento de la sobredosis con KALETRA deberá consistir en medidas generales de apoyo, incluyendo monitoreo de los signos vitables y observación del estado clínico del paciente.

No existe ningún antídoto específico para la sobredosis con KALETRA. Si estuviera indicado, se deberá proceder a la eliminación de la droga no absorbida medianteemesis o lavado gástrico. Para ayudar a eliminar la droga no absorbida también podrá administrarse carbón activado. Debido a que KALETRA se une extensamente a las proteínas, es poco probable que la diálisis sea de beneficio en la extracción de una porción significativa de la droga.

Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más cercano.

PRESENTACION: Cada frasco contiene 180 cápsulas.

CONDICIONES DEL ALMACENAMIENTO: Conservar las cápsulas de gelatina blanda de KALETRA (lopinavir-ritonavir) a 2 a 8°C hasta su expendio. Evitar el calor excesivo. La refrigeración por parte del paciente no es necesaria si las cápsulas se consumen dentro de los 42 días y se conservan a una temperatura inferior a 25°C.

INFORMACION DEL PACIENTE: Se deberá informar a los pacientes que las disminuciones plasmáticas sostenidas del ARN HIV han sido asociadas con un menor riesgo de progresión del SIDA y muerte. Deberá mantenerse a los pacientes bajo estrecha vigilancia médica durante el tratamiento con KALETRA. Los pacientes deberán tomar KALETRA y los otros antirretrovirales concomitantes todos los días según la indicación del médico. KALETRA debe ser siempre empleado en combinación con otros agentes antirretrovirales. Los pacientes no deberán modificar la dosis o suspender el tratamiento sin consultar antes al médico. En caso de que el paciente omitiera tomar una dosis, la tomará tan pronto como le sea posible y luego seguirá con el esquema posológico normal. Sin embargo, cuando se altera una dosis, el paciente no deberá duplicar la siguiente.

Se deberá informar a los pacientes que KALETRA no es una cura para la infección por HIV y que pueden continuar adquiriendo infecciones oportunistas y otras complicaciones asociadas con la infección por HIV. Aún no se conocen los efectos a largo plazo de KALETRA. Se deberá informar a los pacientes que hasta el momento no existen datos que demuestren que el tratamiento con KALETRA reduzca el riesgo de transmisión del HIV a otros a través del contacto sexual.

KALETRA puede interactuar con algunas drogas; por lo tanto, los pacientes deberán informar al médico si están tomando otros medicamentos recetados, de venta libre o derivados de hierbas, especialmente hierba de San Juan.

Aquellos pacientes que están tomando didanosina deberán tomarla 1 hora antes o 2 horas después de KALETRA.

Se deberá informar a los pacientes tratados con sildenafil que pueden estar expuestos a un mayor riesgo de presentar efectos adversos asociados con sildenafil, como hipotensión, alteraciones visuales y erección sostenida y, por lo tanto, ante cualquier síntoma deberán comunicarse inmediatamente con el médico.

Deberá recomendarse a los pacientes que están tomando anticonceptivos hormonales a base de estrógenos que adopten métodos anticonceptivos adicionales o alternativos durante el tratamiento con KALETRA.

KALETRA deberá tomarse junto con las comidas para aumentar su absorción. Se recomienda advertir a los pacientes que puede producirse una redistribución o acumulación de las grasas corporales en pacientes tratados con antirretrovirales, como inhibidores de la proteasa, y que hasta el presente no se conoce la causa ni los efectos a largo plazo de estas alteraciones sobre la salud.

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