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Ezetrol 10mg Caja Con 20 Comprimidos

Ezetrol 10mg Caja Con 20 Comprimidos

COLESTEROL/TRIGLICÉRIDOS

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Los precios que a continuación se muestran, deberán de tomarse únicamente como referencia, ya que los precios están sujetos a cambios periódicamente.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

EZETROL® (ezetimiba) pertenece a una nueva clase de compuestos reductores de los lípidos que inhiben selectivamente la absorción intestinal de colesterol y de esteroles vegetales relacionados con él.

El nombre químico de EZETROL® (ezetimiba) es 1-(4-fluorofenil)-3(R)-[3-(4-fluorofenil)-3(S)-hidroxipropil]-4(S)-(4-hidroxifenil)-2-acetidinona. Su fórmula empírica es C24H21F2NO3, tiene un peso molecular de 409.4, y su fórmula estructural es:

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La ezetimiba es un polvo cristalino blanco, libremente soluble a muy soluble en etanol, metanol y acetona e insoluble en agua. Tiene un punto de fusión de unos 163°C, y es estable a la temperatura ambiente.

Ingredientes activos: Cada comprimido de EZETROL® para administración por vía oral contiene 10 mg de ezetimiba.

Ingredientes inactivos: Cada comprimido con 10 mg contiene croscarmelosa, monohidrato de lactosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona y laurilsulfato de sodio.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Hipercolesterolemia primaria: Administrado con un inhibidor de la reductasa de la HMG-CoA (estatina) o solo, EZETROL® está indicado como tratamiento adjunto a la dieta para disminuir las concentraciones elevadas de colesterol total, colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (C-LDL), apolipoproteína B (Apo B), triglicéridos (TG) y colesterol de las lipoproteínas de no alta densidad (C-no-HDL) y para aumentar el colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (C-HDL) en los pacientes adultos y adolescentes (de 10 hasta 17 años de edad) con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar).

EZETROL®, administrado en combinación con fenofibrato, está indicado como tratamiento adjunto a la dieta para la reducción de concentraciones elevadas de colesterol total, C-LDL, Apo B y colesterol no-HDL en pacientes con hiperlipidemia mixta.

Hipercolesterolemia familiar homocigótica: Administrado con una estatina, EZETROL® está indicado para disminuir las concentraciones elevadas de colesterol total y de C-LDL en los pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica, los cuales pueden recibir también tratamientos adjuntos (por ejemplo, LDL-aféresis).

Sitosterolemia homocigótica (fitosterolemia): EZETROL® está indicado para disminuir las concentraciones elevadas de sitosteroles y de campesterol en los pacientes con sitosterolemia familiar homocigótica.

Prevención de eventos cardiovasculares mayores en enfermedad renal crónica:EZETROL®, administrado con simvastatina, está indicado para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares mayores en pacientes con enfermedad renal crónica.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los estudios preclínicos han mostrado que la ezetimiba no induce las enzimas metabolizadoras de medicamentos del citocromo P-450. No se ha observado ninguna interacción de importancia clínica entre la ezetimiba y medicamentos que son metabolizados por los citocromos P-450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 y 3A4 o por la acetiltransferasa.

La coadministración de ezetimiba no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de la dapsona, el dextrometorfano, la digoxina, los anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), la glipicida, la tolbutamida o el midazolam. La coadministración de cimetidina no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad de la ezetimiba.

Antiácidos: La administración concomitante de antiácidos disminuyó la rapidez de absorción de la ezetimiba, pero no modificó su biodisponibilidad. Esa disminución de la rapidez de absorción de la ezetimiba no se considera clínicamente importante.

Colestiramina: La administración concomitante de colestiramina disminuyó 55% aproximadamente el promedio del área bajo la curva de concentración de la ezetimiba total (ezetimiba + glucurónido de ezetimiba). Esa interacción puede hacer que sea menor la disminución adicional del C-LDL debida a la coadministración de ezetimiba y colestiramina.

Ciclosporina: En un estudio realizado con ocho pacientes con transplante renal y depuración de creatinina > 50 ml/min que recibían dosis estables de ciclosporina, la administración de una dosis única de 10 mg de ezetimiba incrementó 3.4 veces (rango de 2.3 a 7.9 veces) el área bajo la curva promedio de la ezetimiba, en comparación con los datos reportados en otro estudio realizado con pacientes sanos (n = 17).

En otro estudio, un paciente con transplante renal con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina de 13.2 ml/min/1.73 m2) que recibió múltiples medicamentos, incluyendo ciclosporina, tuvo una concentración 12 veces mayor de ezetimiba en comparación con los pacientes del grupo control.

En un estudio cruzado de dos periodos en 12 sujetos sanos, la administración diaria de 20 mg de ezetimiba durante 8 días con una dosis de 100 mg de ciclosporina en el día 7, produjo un incremento promedio del 15% en el ABC de la ciclosporina (rango de 10% de disminución a 51% de aumento) comparado con una dosis de 100 mg de ciclosporina sola (véase Precauciones generales).

Fibratos: La seguridad y eficacia de ezetimiba coadministrada con fenofibrato ha sido evaluada en un estudio clínico (véase Reacciones secundarias y adversas y Coadministración con fenofibrato en la Información complementaria); la coadministración de ezetimiba con otros fibratos no ha sido estudiada. Los fibratos pueden aumentar la excreción de colesterol con la bilis y producir así colelitiasis.

En un estudio preclínico en perros, la ezetimiba aumentó el contenido de colesterol de la bilis. Aunque se desconoce la importancia de ese resultado preclínico para los seres humanos, no se recomienda la coadministración de EZETROL® y fibratos (que no sean fenofibrato) hasta que se estudie su uso en pacientes.

Fenofibrato: En un estudio de farmacocinética, la administración concomitante de fenofibrato incrementó la concentración total de ezetimiba aproximadamente 1.5 veces. Este incremento no se considera clínicamente significativo.

Gemfibrozil: En un estudio de farmacocinética, la administración concomitante de gemfibrozil incrementó la concentración total de ezetimiba aproximadamente 1.7 veces. Este incremento no se considera clínicamente significativo. No están disponibles datos clínicos.

Estatinas: No se observó ninguna interacción farmacocinética de importancia clínica cuando se coadministró ezetimiba con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina o rosuvastatina.

Anticoagulantes: En un estudio clínico de 12 hombres adultos sanos, la administración concomitante de ezetimiba (10 mg una vez al día) no tuvo un efecto significativo en la biodisponibilidad de los tiempos de warfarina o protrombina.

Ha habido reportes después de la comercialización de incrementos en la Proporción Normalizada Internacional en pacientes que han agregado EZETROL® a warfarina o fluindiona. La mayoría de estos pacientes también tomaban otros medicamentos (véase Precauciones generales).




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

 

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva

para médicos. No se deje al alcance de los niños.

 

Tomado de: WPC-MK0653-T-042001.

MERCK SHARP & DOHME DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 579M2002, SSA IV




PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se vaya a administrar EZETROL® con una estatina o con fenofibrato, consúltese la información para prescribir de ese medicamento.

Enzimas hepáticas: En ensayos controlados en pacientes a los que se les coadministraron EZETROL® y una estatina se han observado aumentos sucesivos de las transaminasas (al triple o más del límite superior de sus valores normales). Cuando se coadministre EZETROL® con una estatina, se deben hacer pruebas del funcionamiento hepático al iniciar el tratamiento y de acuerdo con las recomendaciones sobre el empleo de esa estatina (Véase Reacciones secundarias y adversas).

En un estudio clínico controlado en el que más de 9,000 pacientes con enfermedad renal crónica fueron distribuidos al azar para recibir EZETROL® 10 mg combinado con simvastatina 20 mg al día (n = 4,650) o placebo (n = 4,620) (mediana de seguimiento 4.9 años), la incidencia del incremento consecutivo de transaminasas (3 x ULN) fue de 0.7% para EZETROL® combinado con simvastatina y 0.6% para placebo. (Véase Reacciones secundarias y adversas).

Músculo-esquelético: En estudios clínicos, no hubo exceso de miopatía o rabdomiólisis asociados con EZETROL® comparado con el grupo de control relacionado (placebo o estatina solos). Sin embargo, la miopatía y la rabdomiólisis son reacciones adversas conocidas a las estatinas y otros fármacos reductores de lípidos. En estudios clínicos, la incidencia de cinasa de la creatina más de 10 veces el límite superior normal fue de 0.2% con EZETROL® contra 0.1% con placebo, y 0.1% con EZETROL® administrado junto con una estatina contra 0.4% con la estatina sola.

En la experiencia después de la comercialización, se han reportado casos de miopatía y rabdomiólisis independientemente de la causalidad. La mayoría de los pacientes que desarrollaron rabdomiólisis estaban tomando una estatina antes de iniciar con EZETROL®. Sin embargo, la rabdomiólisis ha sido reportada muy raramente con la monoterapia con EZETROL® y muy raramente al agregar EZETROL® a medicamentos conocidos por estar asociados con un riesgo incrementado de rabdomiólisis. A todos los pacientes que inicien tratamiento con EZETROL® se les debe notificar del riesgo de miopatía y decirles que reporten lo más pronto posible cualquier dolor muscular inexplicable, dolor a la palpación o debilidad. EZETROL® así como cualquier estatina que el paciente esté tomando al mismo tiempo, debe ser inmediatamente suspendido si se sospecha o diagnostica miopatía. La presencia de estos síntomas y un nivel de creatina cinasa mayor a 10 veces el límite normal superior indican miopatía.

En un ensayo clínico en el que más de 9,000 pacientes con enfermedad renal crónica fueron distribuidos al azar para recibir EZETROL® 10 mg combinado con simvastatina 20 mg al día (n = 4,650) o placebo (n = 4,620) (mediana de seguimiento 4.9 años), la incidencia de miopatía/rabdomiólisis fue de 0.2% para EZETROL® combinado con simvastatina y 0.1% para placebo. (Véase Reacciones secundarias y adversas).

Insuficiencia hepática: Debido a que se desconocen los efectos de la exposición aumentada a la ezetimiba en los pacientes con insuficiencia hepática moderada o intensa, no se recomienda tratar con EZETROL® a esos pacientes (véase Farmacocinética y farmacodinamia, Características en grupos especiales de pacientes).

Fibratos: La coadministración de ezetimiba con fibratos que no sean fenofibrato no ha sido estudiada. Por consiguiente no se recomienda emplear al mismo tiempo EZETROL® y fibratos (que no sean fenofibrato) (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Fenofibrato: Si se sospecha de colelitiasis en un paciente que tome EZETROL® y fenofibrato, están indicados estudios de la vesícula biliar y se debe considerar un tratamiento reductor de lípidos alternativo (véase Reacciones secundarias y adversas).

Ciclosporina: Se debe tener cuidado cuando se administre ezetimiba en pacientes tratados con ciclosporina. Las concentraciones de ciclosporina deben ser monitoreadas en pacientes que tomen EZETROL y ciclosporina (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Anticoagulantes: Si EZETROL® se agrega a la warfarina, a otro anticoagulante cumarínico, o a fluindiona, la Proporción Normalizada Internacional (PNI) debe ser apropiadamente vigilada (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Empleo en pacientes pediátricos: La seguridad y la efectividad de EZETROL® coadministrado con simvastatina en pacientes de 10 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, han sido evaluadas en estudios clínicos controlados en niños y niñas que tenían al menos un año de posmenarquia. Los pacientes adolescentes tratados con EZETROL® y hasta 40 mg/día de simvastatina tuvieron un perfil de experiencias adversas similar al de los adultos tratados con EZETROL® y simvastatina.

 

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20, 30 y 60 comprimidos de 10 mg.