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Dormicum 15mg 5 Ampolletas 3ml

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DORMICUM*  (Midazolam)
AMPOLLAS
Medicación preanestésica y sedación
PRODUCTOS ROCHE, S.A.


COMPOSICION:

Cada ampolla de 3 ml contiene:

Midazolam en forma de clorhidrato.............. 15 mg

Cada ampolla de 5 ml contiene:

Midazolam en forma de clorhidrato.................. 5 mg

Cada ampolla de 10 ml contiene:

Midazolam en forma de clorhidrato.............. 50 mg

Benzodiacepina de corta acción para la medicación preanestésica y la sedación, así como la inducción y el mantenimiento de la anestesia.

Ampollas para administración intravenosa, intramuscular y rectal.

Excipientes: Cloruro sódico, ácido clorhídrico, hidróxido sódico, agua para inyectables.

PROPIEDADES Y EFECTOS: El midazolam, principio activo de DORMICUM*, es un derivado imidazobenzodiacepínico. La base libre es una sustancia lipófila poco hidrosoluble.

El midazolam tiene un nitrógeno básico en la posición 2 del anillo imidazobenzodiacepínico que le permite formar sales hidrosolubles con ácidos. Se obtiene así una solución inyectable estable y bien tolerada.

Farmacológicamente, el midazolam se caracteriza por el pronto comienzo de la acción y, dada su rápida metabolización, la brevedad de la misma. El midazolam tiene un amplio margen terapéutico, toda vez que su toxicidad es baja.

DORMICUM* ejerce un efecto sedante e inductor del sueño muy rápido y de gran intensidad. También tiene una acción ansiolítica, anticonvulsiva y relajante muscular. Tras la administración I.M. o I.V., se produce amnesia anterógrada de corta duración (el paciente no recuerda lo ocurrido durante las fases de máxima actividad del compuesto.

FARMACOCINETICA:

Absorción tras inyección intramuscular: La absorción del midazolam en el tejido muscular es rápida y completa. La concentración plasmática máxima se alcanza dentro de los 30 minutos siguientes a la inyección. Su biodisponibilidad absoluta después de una inyección I.M. sobrepasa 90%.

Absorción tras administración rectal: El midazolam se absorbe rápidamente después de su administración rectal. La concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 30 minutos, aproximadamente. Su biodisponibilidad absoluta se sitúa en torno a 50%.

Distribución: Cuando el midazolam se inyecta por vía intravenosa, la curva de concentraciones plasmáticas presenta una o dos claras fases de distribución. El volumen de distribución en equilibrio estacionario es de 0.7 a 1.2 lt./kg de peso corporal. 96 a 98% del midazolam se une a las proteínas plasmáticas, en su mayor parte a la albúmina. El midazolam pasa lentamente al líquido cefalorraquídeo, pero en cantidad insignificante. Se ha observado que el midazolam atraviesa poco a poco la barrera placentaria y entra en la circulación fetal. En la leche materna humana son detectables pequeñas cantidades de midazolam.

Metabolismo: Casi todo el midazolam se elimina metabolizado. Menos de 1% de la dosis se elimina inalterada por la orina. El midazolam es hidroxilado por la isoenzima 3A4 del citocromo P450. El principal metabolito en la orina y el plasma es el a-hidroximidazolam. 60 a 80% de la dosis se excreta por la orina glucuronoconjugada en forma de a-hidroximidazolam. La concentración plasmática de a-hidroximidazolam alcanza 12% del fármaco original. La fracción de la dosis extraída por el hígado se ha estimado en 30 a 60%. La semivida de eliminación del metabolito es inferior a 1 hora. El a-hidroximidazolam posee actividad farmacológica, pero sólo contribuye en grado mínimo (alrededor de 10%) a los efectos del midazolam I.V. No se ha detectado ningún signo de polimorfismo genético en el metabolismo oxidativo del midazolam (ver Interacciones).

Eliminación: En voluntarios sanos, la semivida de eliminación oscila entre 1.5 y 2.5 horas. El aclaramiento plasmático es de 300 a 500 ml/minuto.

Cuando el midazolam se administra en infusión I.V., la cinética de eliminación no difiere de la observada tras una inyección embolada.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Ancianos: En los adultos de más de 60 años, la semivida de eliminación puede tener una duración hasta cuatro veces mayor.

Niños: La tasa de absorción rectal en los niños es similar a la de los adultos. Sin embargo, la semivida de eliminación (T1/2) tras la administración I.V. y rectal es más corta en los niños de 3 a 10 años que en los adultos. Esta diferencia corresponde al mayor aclaramiento metabólico en los niños.

Neonatos: Los neonatos presentan una semivida de eliminación de 6 a 12 horas, debido probablemente a la inmadurez hepática, y un aclaramiento reducido (ver Precauciones).

Pacientes con insuficiencia hepática: En comparación con voluntarios sanos, en pacientes cirróticos la semivida de eliminación puede ser mayor, y el aclaramiento menor (ver Precauciones).

Pacientes con insuficiencia renal: La semivida de eliminación en pacientes con insuficiencia renal crónica es similar a la registrada en voluntarios sanos.

Pacientes en estado crítico: En pacientes en estado crítico, se prolonga la semivida de eliminación del midazolam.

Pacientes con insuficiencia cardiaca: La semivida de eliminación en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva tiene una duración mayor que en voluntarios sanos (ver Precauciones).

INDICACIONES: DORMICUM* es un inductor del sueño de corta acción, indicado para adultos y niños, incluidos los recién nacidos, en: sedación conciente antes de intervenciones diagnósticas o terapéuticas, con o sin anestesia local (administración I.V.). Premedicación antes de la inducción de la anestesia (administración I.M. o rectal en niños). Inducción y mantenimiento de la anestesia. En pacientes adultos, para la inducción en la anestesia inhalatoria o como componente sedante en la anestesia balanceada, incluida la anestesia intravenosa total (inyección I.V., infusión I.V.). Ataranalgesia en combinación con ketamina en niños (administración I.M.). Sedación prolongada en cuidados intensivos (administración I.V. en embolada o en infusión continua).

POSOLOGIA Y MODO DE ADMINISTRACION:

Dosis habitual: El midazolam es un potente sedante, que requiere una administración lenta y el ajuste individual de la dosis. La dosis ha de ajustarse en cada paciente al grado deseado de sedación, teniendo en cuenta las necesidades clínicas, el estado físico, la edad y la medicación concomitante.

En los adultos mayores de 60 años, así como en las personas debilitadas o con alguna enfermedad crónica, debe fijarse la dosis con precaución, considerando las circustancias especiales de cada paciente.

Sedación consciente: Para la sedación consciente (de base) antes de una intervención diagnóstica o quirúrgica, se administrará DORMICUM* por vía I.V. La dosis ha de ajustarse a las necesidades individuales y no debe administrarse en inyección rápida o embolada. El comienzo de la sedación puede variar de unos pacientes a otros, según su estado físico y las características de la administración (por ejemplo, velocidad, dosis utilizada). Si es necesario, pueden administrarse dosis suplementarias de acuerdo con las necesidades del paciente.

El efecto se manifiesta unos 2 minutos después de la inyección. Hasta alcanzarse el efecto máximo, transcurren en promedio 2.4 minutos.

Adultos: La inyección I.V. de DORMICUM* debe ser lenta, a una velocidad de aproximadamente 1 mg en 30 segundos. Para los adultos menores de 60 años, la dosis inicial es de 2.5 mg administrados 5 a 10 minutos antes de la intervención. Si es necesario, pueden administrarse dosis suplementarias de 1 mg. La dosis total media se sitúa habitualmente entre 3.5 y 7.5 mg.

Por lo general, no suelen necesitarse más de 5 mg en total. En adultos mayores de 60 años, así como en pacientes debilitados o crónicamente enfermos, la dosis inicial puede reducirse a 1.0 mg, aproximadamente, administrados 5 a 10 minutos antes de la intervención.

Si es necesario, pueden administrarse dosis suplementarias de 0.5 a 1 mg. Dado que en estos pacientes puede transcurrir más tiempo hasta alcanzarse el efecto máximo, la administración suplementaria de DORMICUM* debe realizarse muy lentamente y con sumo cuidado.

Por lo general, no suelen necesitarse más de 3.5 mg en total.

Niños:

q            Administración I.M.: La dosis para niños es de 0.1 a 0.15 mg/kg, administrada 5 a 10 minutos antes de la intervención. En caso de fuerte ansiedad, puede elevarse la dosis a 0.5 mg/kg. Por lo general, no suelen necesitarse más de 10.0 mg en total.

q            Administración I.V.: DORMICUM* debe administrarse lentamente hasta obtener el efecto clínico deseado. La duración de la dosis inicial ha de ser de 2 a 3 minutos. Antes de comenzar la intervención o de repetir la dosis, hay que esperar otros 2 a 3 minutos para valorar adecuadamente el efecto sedante. Si es necesario continuar sedando al paciente, se incrementará poco a poco la dosis hasta alcanzar el grado de sedación requerido. Los lactantes y niños menores de 5 años pueden necesitar dosis sensiblemente mayores que los de mayor edad y los adolescentes.

Niños menores de 6 meses: Son pocos los datos disponibles sobre niños menores de 6 meses no intubados. Los niños menores de 6 meses son especialmente vulnerables a la obstrucción de las vías respiratorias y la hipoventilación. Por ello, tiene una importancia fundamental que los incrementos de la dosis hasta el efecto clínico deseado sean pequeños y que se vigile estrechamente al paciente.

Niños de 6 meses a 5 años: La dosis inicial es de 0.05 a 0.1 mg/kg. Para alcanzar el efecto deseado, puede ser necesaria una dosis total de hasta 0.6 mg/kg, pero no debe ser superior a 6 mg.

Niños de 6 a 12 años: La dosis inicial es de 0.025 a 0.05 mg/kg. La dosis total puede elevarse a 0.4 mg/kg, hasta un máximo de 10 mg.

Niños de 12 a 16 años: Las mismas dosis que en los adultos.

Anestesia:

Medicación preanestésica: La medicación preanestésica con DORMICUM* poco antes de una intervención médica produce sedación (somnolencia y alivio de la aprensión) y alteración perioperatoria de la memoria. DORMICUM* también puede asociarse a anticolinérgicos. Para esta indicación, DORMICUM* debe administrarse I.M. profundamente en una masa muscular grande, 20 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia.

Adultos: Para la sedación preoperatoria (inducción de somnolencia y alivio de la aprensión) y para borrar la memoria de los acontecimientos preoperatorios, la dosis recomendada en los adultos con buen pronóstico (estado físico I y II de la ASA y pacientes menores de 60 años) es de 0.07 a 0.1 mg/kg (aproximadamente 5 mg).

La dosis ha de reducirse y ajustarse individualmente cuando DORMICUM* se administre a pacientes ancianos, debilitados o con alguna enfermedad crónica. Se recomienda una dosis de 0.025-0.05 mg/kg si no se administran opiáceos concomitantemente. La dosis habitual es de 2 a 3 mg. En los pacientes mayores de 70 años, la administración I.M. de DORMICUM* exige precaución y una vigilancia continua, puesto que cabe la posibilidad de somnolencia excesiva.

Niños: En proporción con el peso corporal, los niños (1 a 15 años) requieren dosis más altas que los adultos. Las dosis de DORMICUM* I.M. entre 0.08 a 0.2 mg/kg de peso han resultado eficaces e innocuas. Se recomienda administrar DORMICUM* profundamente en una masa muscular grande, 30 a 60 minutos antes de la inducción de la anestesia.

q            Administración rectal en niños: La dosis total de DORMICUM* se sitúa entre 0.3 y 0.5 mg/kg (habitualmente 0.4 mg/kg), y debe administrarse 20 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia.
La administración rectal de la solución se realiza por medio de un aplicador de plástico colocado en el extremo de la jeringa.
Si el volumen que va a administrarse es demasiado pequeño, se puede agregar agua hasta un volumen total de 10 ml.

Inducción (adultos): Si se utiliza DORMICUM* para la inducción de la anestesia antes de administrarse otros anestésicos, la respuesta varía de unos pacientes a otros. Por ello, debe ajustarse la dosis al efecto deseado con arreglo a la edad y el estado clínico del paciente. Cuando se administra DORMICUM* antes de otros fármacos I.V. para la inducción de la anestesia, puede reducirse significativamente la dosis inicial de cada preparado, a veces incluso hasta dejarla en 25% de la dosis inicial habitual de cada uno de ellos.

El nivel deseado de anestesia se alcanza ajustando gradualmente la dosis.

La dosis de DORMICUM* para la inducción intravenosa se debe administrar lentamente y aumentar de manera progresiva.

Cada incremento no debe sobrepasar los 5 mg y la inyección ha de tener una duración de 20 a 30 segundos e ir seguida de un intervalo de 2 minutos hasta el incremento siguiente. En condiciones normales, para adultos menores de 60 años es suficiente una dosis de 0.15 a 0.2 mg/kg, administrada I.V. a lo largo de 20 a 30 segundos y seguida de 2 minutos para la instauración del efecto. Para pacientes ancianos con buen pronóstico (ASA I y II) sometidos a una intervención quirúrgica se recomienda una dosis inicial de 0.2 mg/kg. En ciertos pacientes con alguna enfermedad sistémica u otra debilitación grave puede ser suficiente una dosis aún más baja.

A pacientes adultos no premedicados menores de 60 años puede administrárseles una dosis mayor (0.3 a 0.35 mg/kg) por vía I.V., a lo largo de 20 a 30 segundos, seguida de unos 2 minutos para la instauración del efecto. Si es preciso para completar la inducción, pueden administrarse dosis suplementarias de aproximadamente 25% de la dosis inicial del paciente. Otra posibilidad consiste en completar la inducción con un anestésico inhalatorio volátil. En casos rebeldes puede administrarse para la inducción una dosis total de hasta 0.6 mg/kg, pero es posible que dosis tan altas retarden la recuperación.

Los pacientes ancianos no premedicados suelen necesitar menos DORMICUM* para la inducción; se recomienda una dosis inicial de 0.3 mg/kg. Por lo general, los pacientes no premedicados con alguna enfermedad sistémica u otra debilitación grave requieren menos DORMICUM* para la inducción. En general, una dosis inicial de 0.2 a 0.25 mg/kg es suficiente; en algunos casos, puede bastar con tan sólo 0.15 mg/kg. No se recomienda el uso de DORMICUM* para la inducción de la anestesia en los niños, puesto que es poca la experiencia en este grupo de edad.

Mantenimiento:

Adultos: Para el mantenimiento del nivel deseado de inconciencia, pueden seguir administrándose pequeñas dosis I.V. intermitentes (de 0.03 a 0.1 mg/kg) de DORMICUM*, o bien se puede pasar a su infusión I.V. continua (de 0.03 a 0.1 mg/kg/h), por lo general asociado a analgésicos.

La dosis y el intervalo entre dosis varían en función de la reacción de cada paciente.

En adultos mayores de 60 años, pacientes debilitados y personas crónicamente enfermas, se requieren dosis de mantenimiento más bajas.

Niños: En los niños que reciban ketamina para la anestesia (ataranalgesia), se recomienda una dosis intramuscular de DORMICUM* de 0.15 a 0.20 mg/kg.

Por lo general, transcurren 2 a 3 minutos hasta que el sueño es suficientemente profundo.

Sedación intravenosa en unidades de cuidados intensivos: Para alcanzar el grado deseado de sedación se debe ajustar gradualmente la dosis de DORMICUM* y proseguir con la administración en infusión continua o en inyección embolada intermitente, de acuerdo con las necesidades clínicas, el estado físico, la edad y la medicación concomitante (ver Interacciones).

Adultos: La dosis de carga I.V. se debe administrar lentamente y aumentar de manera progresiva. Cada incremento debe ser de 1 a 2.5 mg, y la inyección ha de tener una duración de 20 a 30 segundos e ir seguida de un intervalo de 2 minutos hasta el incremento siguiente.

La dosis de carga I.V. puede variar entre 0.03 y 0.3 mg/kg, pero de ordinario no se necesitan más de 15 mg en total.

En pacientes con hipovolemia, vasoconstricción o hipotermia debe reducirse u omitirse la dosis de carga.

Si se utiliza DORMICUM* junto con analgésicos potentes, éstos deben administrarse en primer lugar para poder ajustar más exactamente el efecto sedante de DORMICUM* sobre la base de la sedación que pueda causar el analgésico.

La dosis de mantenimiento se sitúa entre 0.03 y 0.2 mg/kg/hora. En pacientes con hipovolemia, vasoconstricción o hipotermia debe reducirse la dosis de mantenimiento. Si el estado del paciente lo permite, debe evaluarse el grado de sedación regularmente.

Niños: Entre 0.05 y 0.2 mg/kg por vía I.V., administrados como mínimo en 2 a 3 minutos para hallar el efecto clínico deseado (DORMICUM* no debe administrarse en una dosis intravenosa rápida), seguidos de una infusión I.V. continua a razón de 0.06 a 0.12 mg/kg/hora (1 a 2 mg/kg/minuto). La velocidad de infusión se puede aumentar o disminuir (por lo general, en 25% de la velocidad de infusión inicial o siguiente) según las necesidades. También pueden administrarse dosis suplementarias de DORMICUM* por vía I.V. para incrementar o mantener el efecto deseado. Cuando se administre DORMICUM* en infusión a pacientes con trastornos hemodinámicos, la dosis de carga habitual debe ajustarse aumentándola en fracciones pequeñas y ha de vigilarse la estabilidad hemodinámica de los pacientes (riesgo de hipotensión, por ejemplo). Estos pacientes son también vulnerables a los efectos depresores de la respiración causados por DORMICUM*, por lo que requieren una vigilancia minuciosa de la frecuencia respiratoria y la saturación de oxígeno.

Neonatos: En los recién nacidos, DORMICUM* debe administrarse en infusión I.V. continua, comenzando con 0.03 mg/kg/hora (0.5 mg/kg/minuto) en los menores de 32 semanas y 0.06 mg/kg/hora (1mg/kg/minuto) en los mayores. Dosis de carga por vía intravenosa no deben utilizarse en neonatos. En su lugar, puede aumentarse la velocidad de infusión durante las primeras horas, hasta alcanzar una concentración plasmática terapéutica. Es importante reevaluar cuidadosa y frecuentemente la velocidad de infusión, sobre todo después de las 24 horas primeras, con el fin de administrar la dosis eficaz más baja posible y reducir así el potencial de acumulación medicamentosa.

Pautas posológicas especiales:

Compatibilidad con soluciones para infusión: La solución de las ampollas de DORMICUM* puede diluirse con cloruro sódico al 0.9 %, solución glucosada al 5 y 10%, levulosa al 5%, solución de Ringer y solución de Hartmann en la proporción de 15 mg de midazolam por 100 a 1,000 ml de solución para infusión. Estas soluciones permanecen física y químicamente estables durante 24 horas a temperatura ambiente, así como durante tres días a 5°C (ver Observaciones). La solución de las ampollas de DORMICUM* no debe diluirse con macrodex al 6% en glucosa ni mezclarse con inyecciones alcalinas.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas o a algún componente del producto.

PRECAUCIONES: Las ampollas de DORMICUM* deben utilizarse solamente cuando se disponga de equipos de reanimación adecuados (edad del paciente, tamaño de los instrumentos), dado que la administración I.V. de DORMICUM* puede reducir la contractilidad del miocardio y provocar apnea. En raras ocasiones se han presentado graves efectos secundarios cardiorrespiratorios, como depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria o parada cardiaca. Tales reacciones, potencialmente letales, son más probables en los adultos mayores de 60 años, pacientes con antecedentes de insuficiencia respiratoria o cardiaca y niños con inestabilidad cardiovascular, sobre todo si se inyecta DORMICUM* con excesiva rapidez o en dosis altas. La administración parenteral de DORMICUM* a pacientes de grupos de riesgo elevado exige especial precaución:

q            Adultos mayores de 60 años.

q            Pacientes debilitados o con alguna enfermedad crónica.

q            Pacientes con insuficiencia respiratoria crónica.

q            Pacientes con insuficiencia renal crónica, disfunción hepática o insuficiencia cardiaca congestiva.

q            Niños con inestabilidad cardiovascular.

Estos pacientes de riesgo elevado requieren dosis más bajas (ver Posología y modo de administración) y deben permanecer en vigilancia continua, para poder detectar todo signo precoz o alteración de las funciones vitales.

El uso de benzodiacepinas en pacientes con antecedentes de alcoholismo o drogadicción exige una precaución extrema.

Como con cualquier otro fármaco depresor del SNC o de acción miorrelajante, es preciso extremar las precauciones cuando se administre DORMICUM* a pacientes con miastenia grave, dada la debilidad muscular que presentan estos pacientes.

Tolerancia (habituación): Se ha descrito cierta pérdida de la eficacia de DORMICUM* tras su uso prolongado para la sedación en las unidades de cuidados intensivos (UCI).

Dependencia: Cuando se utilice DORMICUM* en las UCI para la sedación prolongada, no debe olvidarse la posibilidad de que se desarrolle dependencia física. El riesgo de dependencia de DORMICUM* aumenta con la dosis y la duración de la administración.

Síntomas de abstinencia: El tratamiento prolongado con DORMICUM* en solución en las UCI puede dar lugar a dependencia física. Por ello, la retirada abrupta del preparado se acompaña de síntomas de abstinencia, que pueden consistir en cefalea, mialgia, ansiedad, tensión, inquietud, confusión, irritabilidad, insomnio de rebote, cambios del estado de ánimo, alucinaciones o convulsiones. Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia es mayor cuando se suspende bruscamente el tratamiento, se recomienda reducir la dosis gradualmente.

Amnesia: DORMICUM* provoca amnesia anterógrada (efecto frecuentemente deseable en determinadas situaciones, por ejemplo antes y durante una intervención quirúrgica o diagnóstica), cuya duración es directamente proporcional a la dosis administrada. La amnesia de larga duración puede originar problemas en los pacientes ambulatorios, que deben regresar a sus domicilios tras la intervención. Después de recibir DORMICUM* por vía parenteral, los pacientes sólo deben ser dados de alta del hospital o consultorio en compañía de otra persona.

Reacciones “paradójicas”: Tras la administración de DORMICUM* se han observado reacciones paradójicas, como agitación, movimientos involuntarios (convulsiones tónicas o clónicas y temblor muscular), hiperactividad, hostilidad, arrebatos de ira, agresividad, excitación paroxística y agresiones. La incidencia más alta de tales reacciones se da en niños y ancianos. De producirse estos síntomas, indicativos de una reacción paradójica, debe evaluarse la respuesta a DORMICUM* antes de proseguir la administración.

La eliminación del midazolam puede prolongarse en los pacientes tratados con inhibidores de ciertas enzimas hepáticas, particularmente de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 (ver Interacciones).

Si se administra midazolam por vía I.V. durante largo tiempo y asociado a saquinavir, se recomienda reducir a la mitad la dosis inicial de midazolam (ver Interacciones).

Es aconsejable, asimismo, disminuir la dosis de midazolam I.V. cuando se administre junto con eritromicina (ver Interacciones).

El desplazamiento del midazolam de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas por el valproato sódico puede incrementar la respuesta al midazolam. En pacientes epilépticos tratados con valproato sódico debe ajustarse cuidadosamente la dosis de midazolam (ver Interacciones).

El proceso de eliminación también puede experimentar un retardo en los pacientes con disfunción hepática o un gasto cardiaco reducido en los neonatos (ver Farmacocinética en poblaciones especiales).

Se han descrito efectos adversos hemodinámicos en niños con inestabilidad cardiovascular. Por esta razón, debe evitarse la administración intravenosa rápida en este grupo de edad.

Prematuros y neonatos: Dado el alto riesgo de apnea, se aconseja extremar las precauciones al sedar a pacientes prematuros o neonatos sin intubación traqueal.

Debe evitarse la inyección rápida en los recién nacidos.

Los neonatos, cuya capacidad funcional de los órganos está reducida o es aún imperfecta, son vulnerables a una exposición respiratoria profunda o prolongada a DORMICUM*.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: La sedación, la amnesia, la disminución de la concentración y la alteración funcional muscular pueden afectar negativamente la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas. Se advertirá a los pacientes antes de recibir DORMICUM* que no deben conducir vehículos o utilizar máquinas hasta que se hayan recuperado de los efectos.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Los datos disponibles sobre el midazolam no permite valorar su seguridad toxicológica en las embarazadas. En general, las benzodiacepinas deben evitarse durante el embarazo, salvo que no exista otra alternativa terapéutica más innocua. Tras la administración de midazolam en el tercer trimestre del embarazo o en altas dosis durante el parto, se han descrito irregularidades en la frecuencia cardiaca del feto, así como hipotonía, mala lactación, hipotermia y depresión respiratoria moderada en el neonato. Por otro lado, los hijos de madres que hayan tomado repetida y frecuentemente benzodiacepinas durante la última fase del embarazo, pueden haber nacido con dependencia física y, por tanto, correr algún riesgo de presentar síntomas de abstinencia durante el puerperio.

Dado que el midazolam pasa a la leche materna, DORMICUM* no debe utilizarse en las madres lactantes

EFECTOS SECUNDARIOS: Tras la inyección de DORMICUM*, se han descrito los efectos adversos siguientes:

Neurológicos y psiquiátricos: Somnolencia y sedación prolongada, disminución de la atención, confusión, euforia, alucinaciones, fatiga, cefalea, mareo, ataxia, sedación posoperatoria, amnesia anterógrada, con una duración directamente proporcional a la dosis administrada. Al final de la intervención, puede persistir aún la amnesia anterógrada; ocasionalmente, se ha notificado amnesia de larga duración.

Se han descrito reacciones paradójicas como agitación, movimientos involuntarios (convulsiones tónicas o clónicas y temblor muscular), hiperactividad, hostilidad, arrebatos de ira, agresividad, excitación paroxística y agresiones, especialmente entre niños y ancianos.

Se han notificado convulsiones en prematuros y neonatos.

DORMICUM*, incluso en dosis terapéuticas, puede originar dependencia física. La retirada abrupta de DORMICUM* tras su administración I.V. prolongada puede acompañarse de síntomas de abstinencia, convulsiones inclusive.

Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, singulto, estreñimiento y sequedad de boca.

Cardiorrespiratorios: En raras ocasiones se han producido graves efectos secundarios cardiorrespiratorios, consistentes en depresión respiratoria, apnea y parada respiratoria o cardiaca. Estas reacciones potencialmente mortales son más probables en los adultos de más de 60 años de edad y en pacientes con antecedentes de insuficiencia respiratoria o disfunción cardiaca, sobre todo si se administra el preparado en inyección demasiado rápida o en una dosis alta (ver Precauciones).

También se han observado las siguientes reacciones cardiorrespiratorias graves: hipotensión, elevación ligera de la frecuencia cardiaca, vasodilatación y disnea. En casos aislados se ha producido larigospasmo tras la inyección de DORMICUM*.

Cutáneos: Exantema, urticaria, prurito.

Generales: Ocasionalmente, se ha descrito hipersensibilidad generalizada, desde reacciones cutáneas hasta reacciones anafilactoides.

Locales: Eritema y dolor en el sitio de inyección, tromboflebitis, trombosis.

INTERACCIONES: El metabolismo del midazolam está mediado fundamentalmente por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. En el hígado de un adulto, aproximadamente 25% de todo el sistema enzimático del citocromo P450 corresponde a la subfamilia de la isoenzima CYP3A4. Inhibidores e inductores de esta isoenzima pueden desencadenar interacciones farmacológicas con el midazolam (ver Precauciones).

Estudios de interacciones realizados con las ampollas de DORMICUM* inhibidores de la CYP3A4 itraconazol y fluconazol

La coadministración de DORMICUM* e itraconazol o fluconazol prolongaba la semivida de eliminación del midazolam de 2.9 a 7.0 horas (itraconazol) y de 2.9 a 4.4 horas (fluconazol). El itraconazol y el fluconazol no elevan en grado clínicamente significativo el efecto de dosis emboladas de midazolam en la sedación de corta duración; por ello, no es necesario reducir la dosis de midazolam. Ahora bien, la administración de dosis altas de midazolam puede requerir un ajuste posológico. La infusión prolongada de midazolam a pacientes que estén recibiendo antimicóticos por vía general (por ejemplo, durante un tratamiento intensivo) puede dar lugar a un efecto hipnótico de larga duración si la dosis no se ajusta adecuadamente.

Eritromicina: La coadministración de DORMICUM* y eritromicina prolongaba la semivida de eliminación del midazolam de 3.5 a 6.2 horas. Aunque sólo se observaron cambios farmacodinámicos relativamente menores, conviene ajustar las dosis I.V. de midazolam, sobre todo si son altas (ver Precauciones).

Cimetidina y ranitidina: La cimetidina elevaba la concentración plasmática en equilibrio estacionario del midazolam en 26%, mientras que la ranitidina no ejercía ningún efecto.

La coadministración de midazolam y cimetidina o ranitidina no tenía ningún efecto clínicamente significativo en la farmacocinética y la farmacodinamia del midazolam. Estos datos muestran que, con la cimetidina y la ranitidina, el midazolam por vía I.V. puede utilizarse en las dosis habituales, sin que sea necesario ningún ajuste posológico.

Ciclosporina: Entre la ciclosporina y el midazolam no se producen interacciones farmacocinéticas ni farmacodinámicas. Por consiguiente, no es preciso ajustar la dosis de midazolam cuando se administre junto la ciclosporina.

Nitrendipina: La nitrendipina no afecta a la farmacocinética y la farmacodinamia del midazolam. Uno y otro fármaco pueden administrarse simultáneamente sin que sea necesario ajustar la dosis de midazolam.

Saquinavir: La coadministración a 12 voluntarios sanos de una dosis I.V. única de 0.05 mg/kg de midazolam después de 3 a 5 días de tratamiento con saquinavir (1,200 mg tres veces al día) redujo el aclaramiento del midazolam en 56% y elevó la semivida de eliminación de 4.1 a 9.5 horas. Unicamente los efectos subjetivos del midazolam (escala analógica visual con el ítem “efecto farmacológico general”) aumentaron por efecto del saquinavir. Por consiguiente, el midazolam puede administrarse en inyección embolada I.V. junto con saquinavir. Se recomienda reducir a la mitad la dosis inicial de midazolam en infusión de larga duración (ver Precauciones).

Anticonceptivos orales: Los anticonceptivos orales no afectan a la farmacocinética del midazolam por vía I.M. Por tanto, su uso concomitante no requiere ajustar la dosis de midazolam.

Otras interacciones:

Valproato sódico: El desplazamiento del midazolam de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas por el valproato sódico puede incrementar la respuesta al midazolam, por cuya razón debe ajustarse cuidadosamente la dosis de midazolam en pacientes epilépticos (ver Precauciones).

Lidocaína: El midazolam no afectaba la unión de la lidocaína a las proteínas plasmáticas en pacientes sometidos a tratamiento antiarrítmico o anestesia regional con lidocaína. El alcohol puede potenciar la acción sedante del midazolam. DORMICUM* por vía I.V. reduce la concentración alveolar mínima de halotano que se necesita para la anestesia general.

SOBREDOSIFICACION:

Síntomas: Los síntomas de sobredosificación consisten fundamentalmente en la intensificación de los efectos farmacológicos: somnolencia, confusión mental, letargo y relajación muscular o bien en excitación paradójica. Al igual que con otras benzodiacepinas, una sobredosis no debería comportar peligro de muerte, salvo que se asocie DORMICUM* a otros depresores del SNC, el alcohol inclusive. Síntomas más peligrosos son arreflexia, hipotensión, depresión cardiorrespiratoria, apnea y -rara vez descrito- coma.

Tratamiento: En la mayoría de los casos basta con vigilar las funciones vitales. En el tratamiento intensivo ha de prestarse especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular. Con Lanexatâ (principio activo: flumazenilo), antagonista de las benzodiacepinas, pueden neutralizarse los efectos de una sobredosis. Especial precaución exige el uso del flumazenilo en las intoxicaciones mixtas, así como en pacientes epilépticos tratados con benzodiacepinas.

INCOMPATIBILIDADES: La solución de DORMICUM* no debe diluirse con macrodex al 6% en glucosa. Tampoco debe mezclarse la solución de DORMICUM* con inyecciones alcalinas. El midazolam precipita en bicarbonato sódico.

ALMACENAMIENTO: Las ampollas de DORMICUM* no deben congelarse, pues podrían reventar. Si se produce precipitación, desaparecerá al agitar la ampolla a temperatura ambiente.

Conservación: Este medicamento no debe utilizarse después de la fecha de caducidad, indicada con EXP en el envase. Ver Condiciones de almacenamiento en envase exterior.

PRESENTACIONES:

Ampollas de 3 ml con 15 mg, 5.

Ampollas de 5 ml con 5 mg, 10.

Ampollas de 10 ml con 50 mg, 5.

Aplicadores rectales, 50.

Medicamento: Guárdese fuera del alcance de los niños.

PRODUCTOS ROCHE, S.A.
* Marca registrada