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Arava 100mg Caja 3 Comprimidos

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ARTRITIS REUMATOIDE

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Los precios que a continuación se muestran, deberán de tomarse únicamente como referencia, ya que los precios están sujetos a cambios periódicamente.

 

FORMULA:

Cada tableta recubierta de ARAVA* 20 mg contiene:

Leflunomida.............................. 20 mg

Excipiente c.s.

Cada tableta recubierta de ARAVA* 100 mg contiene:

Leflunomida.............................. 100 mg

Excipiente c.s.

INDICACIONES: ARAVA* es un agente inmunomodulador indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide (AR) activa para reducir los signos y síntomas, y para retardar el daño estructural evidenciado radiográficamente por erosiones y estrechamiento del espacio articular, para mejorar la capacidad funcional y la calidad de vida.

El ácido acetilsalicílico, agentes antiinflamatorios no esteroideos y/o corticosteroides a dosis bajas pueden continuarse durante el tratamiento con ARAVA*. No se ha estudiado de manera adecuada el uso combinado de ARAVA* con antimaláricos, oro intramuscular u oral, penicilamina D, azatioprina, ciclosporina o metotrexato.

ACCION FARMACOLOGICA: ARAVA* (leflunomida) es un inhibidor de la síntesis de pirimidinas. Leflunomida es un agente inmunomodulador isoxazol que inhibe ladihidroorotato deshidrogenasa (una enzima involucrada en la síntesis de novo de las pirimidinas) y tiene actividad antiproliferativa. Diversos modelos experimentales in vivo e in vitro han demostrado efecto antiinflamatorio.

CONTRAINDICACIONES: ARAVA* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a leflunomida o a cualquiera de sus demás componentes.

ARAVA* puede causar daño fetal cuando es administrado a mujeres embarazadas por lo que está contraindicado en mujeres que están embarazadas o con sospecha de embarazo y debe descartarse el embarazo antes de iniciar el tratamiento. Si esta droga es usada durante el embarazo, o si la paciente se embaraza mientras toma este medicamento, la paciente debe ser advertida sobre el riesgo potencial para el feto (ver Uso en el embarazo).

Leflunomida está contraindicada en pacientes con deterioro hepático.

Pacientes con estados de inmunodeficiencia severa (por ejemplo, SIDA).

Pacientes con afección significativa de la función de la médula ósea o con anemia, leucopenia o trombocitopenia importante debida a causas distintas de la artritisreumatoidea.

Hombres que pudieran engendrar y que no estén empleando un método anticonceptivo de barrera durante el tratamiento con leflunomida y dos años después.

PRECAUCIONES: La prescripción de leflunomida debe realizarse por médicos especialistas en el tratamiento de enfermedades reumáticas.

Debido a la prolongada vida media del metabolito activo A771726, pueden presentarse reacciones adversas las cuales pueden persistir aún después de la descontinuación de la leflunomida.

Hígado: Puesto que el metabolito activo de la leflunomida A771726 se une en forma importante a las proteínas y es depurado por medio del metabolismo hepático y la secreción biliar, se incrementa el riesgo de hepatotoxicidad por lo que la leflunomida no debe usarse en pacientes con deterioro hepático significativo o pacientes con enfermedad hepática preexistente.

La ALAT (SGPT) debe verificarse antes de iniciar el tratamiento y por lo menos a intervalos mensuales durante los primeros 6 meses de tratamiento, y luego cada 6 a 8 semanas (ver Advertencias: Hepatotoxicidad).

Casos raros de daño hepático severo, y casos aislados con resultados fatales han sido reportados durante el tratamiento con leflunomida. La mayoría de los casos ocurrieron durante los seis primeros meses de tratamiento, por lo que es esencial que se respeten estrictamente las recomendaciones para el control de la función hepática de los pacientes.

Sistema hematopoyético e inmune: En pacientes con anemia preexistente, leucopenia y/o trombocitopenia, así como en pacientes con función deteriorada de la médula ósea o aquéllos con riesgo de supresión de la médula ósea, puede incrementarse el riesgo de presentación de reacciones hematológicas.

Un recuento completo de las células sanguíneas incluyendo el conteo diferencial de células blancas y plaquetas debe ser realizado antes de dar inicio al tratamiento con la leflunomida, así como cada mes durante los primeros seis meses de tratamiento y luego cada 6 a 8 semanas.

Un monitoreo hematológico frecuente (conteo completo de células sanguíneas, incluyendo conteo diferencial de glóbulos blancos y conteo de plaquetas) se considera esencial en el caso de:

q      Pacientes con tratamiento reciente o concomitante con medicamentos inmunosupresores o hematotóxicos y, cuando el tratamiento con la leflunomida sea seguido por tales sustancias, sin un periodo previo de lavado.

q      Pacientes con historia de relevantes anormalidades hematológicas.

q      Pacientes con anormalidades hematológicas relevantes de base debidas a causas diferentes de la artritis reumatoidea.

ARAVA* no se recomienda en pacientes con: infecciones serias.

Los medicamentos como leflunomida que tienen propiedades inmunosupresoras pueden hacer que los pacientes sean más susceptibles a desarrollar infecciones, incluyendo infecciones por gérmenes oportunistas. Las infecciones pueden ser más severas en naturaleza y pueden requerir tratamiento temprano e intensivo.

En el caso de que una infección seria ocurra, puede ser necesaria la interrupción del tratamiento con leflunomida y administrar un procedimiento de lavado.

Daño renal: A la fecha no hay suficiente experiencia disponible sobre el deterioro renal. Debe ejercerse precaución cuando se administre ARAVA* en esta población, debido a que el metabolito activo de la leflunomida el A771726, se liga en forma importante a las proteínas.

Presión sanguínea: La presión sanguínea debe ser checada antes de iniciar el tratamiento con leflunomida y después periódicamente.

Uso en varones: La información disponible no sugiere que la leflunomida esté asociada con un mayor riesgo de toxicidad fetal mediada por el hombre. Sin embargo, no se han realizado estudios en animales para evaluar este riesgo específico. Para minimizar este posible riesgo, los hombres que deseen procrear un hijo deben considerar la suspensión de la leflunomida y seguir el proceso de eliminación del fármaco descrito en Uso en el embarazo.

ADVERTENCIAS:

Hepatotoxicidad: En ensayos clínicos, el tratamiento con leflunomida fue asociado con elevación de las enzimas hepáticas, principalmente ALAT y ASAT. La mayor parte de elevaciones de transaminasas fueron leves (£2 veces los límites superiores de lo normal) y se resolvieron usualmente mientras se continuó el tratamiento. Elevaciones marcadas (>3 veces los límites superiores de lo normal) ocurrieron de manera poco frecuente y fueron revertidas reduciendo la dosis o suspendiendo el tratamiento.

Como mínimo, debe realizarse ALAT (SGPT) en estado basal y monitorearse inicialmente a intervalos mensuales, o más frecuentemente durante los primeros seis meses de tratamiento y luego cada 8 semanas.

Se recomienda seguir los siguientes lineamientos para el ajuste de dosis o suspensión de la misma tomando como base la severidad y persistencia de la elevación ALAT: para elevaciones ALAT confirmadas >2 veces el límite superior de lo normal, la reducción de la dosis a 10 mg/día y el monitoreo debe ser semanal. Si persisten las elevaciones del ALAT (SGPT) a >2 del límite superior de lo normal o si el ALAT aumenta a >3 del límite superior normal, leflunomida debe descontinuarse e iniciar un proceso de lavado.

Se han observado elevaciones poco frecuentes de fosfatasa alcalina y bilirrubina.

Si ocurre un efecto severo indeseable de leflunomida o si por alguna otra razón el metabolito activo del cuerpo necesita ser rápidamente aclarado, el lavado y los procedimientos de control tienen que ser seguidos.

Si se requiere el cambio de leflunomida a otro hepatotóxico DMARD, el lavado y control debe ser considerado.

Enfermedad hepática preexistente: Debido al posible riesgo de aumento de hepatotoxicidad y el rol de hígado en la activación, eliminación y reciclaje de la droga, ARAVA* está contraindicado en pacientes con deterioro hepático significativo o serologías positivas para hepatitis B o C.

Cáncer: No se ha reportado aumento aparente en la incidencia de cáncer y desórdenes linfoproliferativos en los ensayos clínicos de ARAVA*, pero es necesario realizar estudios más amplios a largo plazo para determinar si existe un aumento del riesgo de cáncer o desórdenes linfoproliferativos con ARAVA*.

Procedimientos de eliminación de la droga: Se recomienda el siguiente procedimiento de eliminación de la droga para lograr niveles plasmáticos no detectables menores a 0.02 mg/lt. (0.02 mg/ml) después de suspender el tratamiento con ARAVA*:

q      Administrar colestiramina 8 g, 3 veces al día durante 11 días. (Los 11 días no necesitan ser consecutivos a menos que exista la necesidad de reducir el nivel plasmático rápidamente).

q      Verificar los niveles plasmáticos menores de 0.02 mg/lt. (0.02 mg/ml) mediante 2 pruebas separadas al menos con 14 días de diferencia. Si los niveles plasmáticos son mayores de 0.02 mg/lt., debe considerarse un tratamiento adicional con colestiramina.

Sin el procedimiento de eliminación de la droga, puede tomar hasta dos años alcanzar niveles plasmáticos del metabolito M1 menores de 0.02 mg/lt. debido a variación individual en la depuración de la droga.

Circunstancias en las que debe realizarse un procedimiento de lavado:

q      Al sustituir leflunomida por otro medicamento para el tratamiento de la enfermedad reumática, potencialmente hepatotóxico (por ejemplo, metotrexato).

q      Cuando aparezcan reacciones adversas graves (por ejemplo, hepatotoxicidad, toxicidad hematológica o reacciones alérgicas).

q      Embarazo.

q      Por cualquier otra razón, en la que sea necesaria la eliminación rápida del compuesto A771726, metabolito activo de la leflunomida.

Uso en el embarazo: El metabolito A771726 es teratogénico en ratas y conejos, y puede causar daño fetal en humanos.

La leflunomida está contraindicada en mujeres embarazadas o con potencial de procrear que no estén usando anticoncepción fiable durante el tratamiento con laleflunomida, siempre y cuando los niveles del metabolito activo en plasma, el A771726, estén sobre 0.02 mg/lt. El embarazo debe excluirse antes de que se inicie el tratamiento con la leflunomida.

Cada paciente debe ser advertida acerca de que si hay alguna demora en el inicio de la menstruación, o cualquier otra razón para sospechar embarazo, debe notificar inmediatamente al médico para efectuar una prueba de embarazo y si es positivo, debe discutir con su médico el riesgo del mismo. Es posible que un rápido descenso del nivel en sangre del metabolito activo a la primer demora de la menstruación, mediante la aplicación del procedimiento de eliminación del fármaco descrito más adelante, pueda disminuir el riesgo causado por la leflunomida en el feto.

Para las mujeres que reciben tratamiento con leflunomida y que desean quedar embarazadas, se recomienda uno de los siguientes procedimientos:

q      Después de suspender el tratamiento con ARAVA* debe administrarse colestiramina 8 g, 3 veces al día durante un periodo de 11 días.

q      Después de terminar el tratamiento con ARAVA*, deben administrarse 50 g de carbón activado 4 veces al día durante un periodo de 11 días.

Deben verificarse los niveles en plasma del A771726

Sin el procedimiento de eliminación del fármaco puede tomar hasta 2 años alcanzar los niveles del A771726

Uso en la lactancia: Las mujeres no deben dar de lactar mientras estén recibiendo leflunomida.

Uso en niños y adolescentes: No se recomienda la administración de ARAVA* en pacientes menores de 18 años de edad, porque no ha sido estudiada en este grupo de edad.

REACCIONES ADVERSAS:

q      Sistema gastrointestinal, hígado:

q      Comunes: Diarrea, náuseas, vómito, anorexia, desórdenes en la mucosa oral (por ejemplo, estomatitis aftosa, ulceraciones bucales), dolor abdominal, elevación de los parámetros hepáticos (por ejemplo, las transaminasas, la fosfatasa alcalina y la bilirrubina).

q      Raros: Hepatitis, ictericia-colestasis.

q      Muy raros: Daño severo en el hígado como fallo hepático y necrosis hepática aguda que pueden ser fatales. Pancreatitis.

q      Sistema cardiovascular:

q      Comunes: Aumento en la presión arterial.

q      Sistema hemático y linfático:

q      Comunes: Leucopenia con conteo de leucocitos >2 ´ 109/lt.

q      No comunes: Anemia, trombocitopenia con conteo de plaquetas 9/lt.

q      Raros: Leucopenia con conteo de leucocitos 9/lt., eosinofilia. Pancitopenia.

q      Muy raros: Vasculitis.

q      Sistema nervioso:

q      Comunes: Cefalea, vértigo y parestesia.

q      No comunes: Desórdenes del gusto y ansiedad.

q      Muy raros: Neuropatía periférica.

q      Reacciones alérgicas, piel y apéndices:

q      Comunes: Reacciones alérgicas leves (incluyendo exantema maculopapular y de otros géneros), prurito, eccema, piel seca y pérdida de cabello.

q      No comunes: Urticaria.

q      Muy raros: Reacciones anfilácticas-anafilactoides severas. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

q      Infecciones:

q      Muy raros: Infecciones severas y sepsis que pueden ser fatales.

Se sabe que los medicamentos inmunosupresores aumentan la susceptibilidad a las infecciones, incluyendo infecciones por gérmenes oportunistas. En los estudios clínicos, la incidencia de, por ejemplo, rinitis, bronquitis y neumonía estuvo ligeramente incrementada en los pacientes tratados con leflunomida, en comparación con el placebo.

q      Desórdenes respiratorios, torácicos y mediastinales:

q      Muy raro: Desórdenes pulmonares intersticiales.

q      Otros:

q      Comunes: Pérdida de peso y astenia.

q      No comunes: Hipocaliemia.

Puede presentarse hiperlipidemia leve.

Los niveles de ácido úrico usualmente descienden debido a un efecto uricosúrico.

También se sabe que el riesgo de malignidad, particularmente de desórdenes linfoproliferativos, aumenta con el uso de medicamentos inmunosupresores.

Debido a la vida media prolongada del A771726, pueden presentarse o persistir reacciones adversas aún después de que la administración de leflunomida ha sido suspendida.

Si se presenta una reacción adversa severa a la leflunomida, o si por cualquier otra razón el A771726 necesita ser depurado rápidamente del cuerpo, debe iniciarse un procedimiento de lavado (ver Tratamiento en caso de sobredosis) y continuado o repetido según sea clínicamente necesario. Para reacciones inmunológicas-alérgicas severas sospechadas, puede ser necesaria la administración más prolongada de colestiramina o carbón activado para lograr una depuración rápida y suficiente.

INTERACCIONES: Puede presentarse un incremento de los efectos secundarios en caso de uso reciente o concomitante de sustancias hepatotóxicas, hematotóxicaso inmunosupresoras. Esto debe tenerse en cuenta cuando el tratamiento con ARAVA* sea seguido por tales sustancias sin un periodo de lavado previo.

En un estudio pequeño (n=30) de coadministración de leflunomida (10 a 20 mg/día) con metotrexato (10 a 25 mg/semana se presentó elevación de enzimas hepáticas 2 a 3 veces los valores en 5 de 30 pacientes. Todos se resolvieron, 2 con continuación de ambas drogas y 3 después de la descontinuación de leflunomida.

La interacción farmacocinética entre leflunomida (10 a 20 mg/día) y metotrexato (10 a 25 mg/semana) no ha sido demostrada.

El tratamiento concomitante con metotrexato y/o medicamentos hepatotóxicos está asociado con un riesgo incrementado de reacciones hepáticas y no es aconsejable.

Los estudios in vitro indican que el A771726 metabolito activo de ARAVA*, inhibe la actividad del citocromo P450-2C9 (CYP2C9). Los fármacos metabolizados por el CYP2C9 incluyen la fenitoína, la tolbutamida, la warfarina y muchos AINES. Se han dado reportes de casos de aumento en el tiempo de protrombina cuando fueron coadministradas la leflunomida y la warfarina.

La administración de colestiramina o carbón activado conduce a un rápido y signifiactivo descenso en la concentración del A771726 en plasma.

No hay datos disponibles sobre la eficacia y la seguridad de la administración de vacunas durante el tratamiento con ARAVA*. No se recomienda, sin embargo, vacunación con vacunas vivas. La larga vida media de ARAVA* debe considerarse cuando se contemple la administración de una vacuna viva después de que se suspenda ARAVA*.

Para la administración de una vacuna viva debe esperarse por lo menos 2 años después de finalizar el tratamiento con ARAVA* o si es muy necesaria su administración puede utilizarse un procedimiento de lavado.

Los estudios de interacción medicamentosa in vivo han demostrado una carencia de significativa interacción medicamentosa entre ARAVA* y los anticonceptivos trifásicos orales.

La absorción de ARAVA* no es afectada cuando se toma con alimentos.

Incompatibilidades: Ninguna conocida a la fecha.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

Dosis inicial: Debido a la vida media prolongada en pacientes con artritis reumatoidea y el intervalo de dosificación recomendado (24 horas), es necesario una dosis de carga para proporcionar concentraciones en estado de equilibrio de manera más rápida. Se recomienda que la terapia con ARAVA* se inicia con una dosis de carga de una tableta de 100 mg al día durante tres días.

Dosis de mantenimiento: Se recomienda una dosis diaria de 20 mg para el tratamiento de pacientes con artritis reumatoidea. No se recomienda el uso de dosis mayores de 20 mg/día. Si una dosis de 20 mg/día no es bien tolerada clínicamente, la dosis puede ser reducida a 10 mg al día. Las enzimas hepáticas deben ser monitoreadas y puede ser necesario ajustar la dosis (ver Advertencias: Hepatotoxicidad).

Uso geriátrico: No es necesario ajustar la dosis en mayores de 65 años.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No existe experiencia humana con respecto a sobredosis por leflunomida. En el caso de una sobredosis o toxicidad significativa, se recomienda la administración de colestiramina o carbón vegetal activado para acelerar la eliminación. Colestiramina administrada por vía oral a una dosis de 8 g, 3 veces al día durante 24 horas a 3 voluntarios sanos redujo los niveles plasmáticos de M1 en aproximadamente 40% en 24 horas y 49 a 65% en 48 horas.

Se ha demostrado que la administración de carbón vegetal activado (polvo convertido en suspensión) por vía oral o vía tubo nasogástrico (50 g cada 6 horas durante 24 horas) reduce las concentraciones plasmáticas del metabolito activo, M1 en 37% en 24 horas y 48% en 48 horas.

Estos procedimientos de eliminación de la droga pueden repetirse si es necesario.

ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura inferior a 25°C. Conservar el frasco herméticamente cerrado.

AVENTIS PHARMA
* Marca registrada